Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC)
Roinn-seòrsa: stuthan còmhdachaidh;Stuth membran;Stuthan polymer fo smachd astar airson ullachadh slaodach;Àidseant seasmhach;Taic crochaidh, adhesive tablet;Àidseant adhesion neartaichte.
1. Ro-ràdh toraidh
Tha an toradh seo na ETHER CELLULOSE NON-IONIC, air fhaicinn bhon taobh a-muigh mar phùdar geal, gun bholadh agus gun bhlas, solubhail ann an uisge agus a’ mhòr-chuid de fhuasglaidhean organach pòla, sèid ann an uisge fuar gus fuasgladh colloidal a ghlanadh no beagan turBIdized.Tha gnìomhachd uachdar aig an fhuasgladh uisgeach, follaiseachd àrd agus coileanadh seasmhach.Tha seilbh aig HPMC air gel teth.Às deidh teasachadh, bidh fuasgladh uisgeach an toraidh a ’cruthachadh sileadh gel, agus an uairsin a’ leaghadh às deidh fuarachadh.Tha teòthachd gel diofar shònrachaidhean eadar-dhealaichte.Bidh solubility ag atharrachadh le slaodachd, slaodachd zhao ìosal, mar as motha an solubility, tha cuid de dh’ eadar-dhealachaidhean aig diofar shònrachaidhean de thogalaichean HPMC, chan eil luach pH a ’toirt buaidh air HPMC a chaidh a sgaoileadh ann an uisge.
Bha an teòthachd losgaidh gun spionnadh, dùmhlachd sgaoilte, fìor dùmhlachd agus teòthachd gluasaid glainne 360 ℃, 0.341g / cm3, 1.326g / cm3 agus 170 ~ 180 ℃, fa leth.An dèidh teasachadh, bidh e a 'tionndadh donn aig 190 ~ 200 ° C agus a' losgadh aig 225 ~ 230 ° С.
Tha HPMC cha mhòr do-ruigsinneach ann an cloroform, ethanol (95%), agus ether diethyl, agus air a sgaoileadh ann am measgachadh de ethanol agus methylene chloride, measgachadh de methanol agus methylene chloride, agus measgachadh de uisge agus ethanol.Tha cuid de ìrean de HPMC solubhail ann am measgachadh de acetone, methylene chloride, agus 2-propanol, a bharrachd air ann an solventan organach eile.
Clàr 1: Comharran teicnigeach
pròiseict
Slat-tomhais,
60 gd (2910).
65GD(2906)
75GD(2208)
Methoxy %
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Hydroxypropoxy %
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Teòthachd gel ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
Gluasad mpa s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Caill cuideam tioram %
5.0 no nas lugha
A' losgadh fuigheall %
1.5 no nas lugha
pH
4.0-8.0
Meatailt throm
20 no nas lugha
arsainic
2.0 no nas lugha
2. Feartan toraidh
2.1 Tha hydroxypropyl methylcellulose air a sgaoileadh ann an uisge fuar gus fuasgladh colloidal viscous a chruthachadh.Cho fad 'sa tha e air a chur ri uisge fuar agus air a ghluasad beagan, faodar a sgaoileadh gu fuasgladh follaiseach.Air an làimh eile, tha e gu bunaiteach do-ruigsinneach ann an uisge teth os cionn 60 ℃ agus chan urrainn dha ach sèid.Ann a bhith ag ullachadh fuasgladh uisgeach hydroxypropyl methicellulose, tha e nas fheàrr pàirt de hydroxypropyl methicellulose a chuir ann an tomhas sònraichte de dh’ uisge, gluasad gu làidir, teasachadh gu 80 ~ 90 ℃, agus an uairsin cuir ris an hydroxypropyl methicellulose a tha air fhàgail, agus mu dheireadh cleachd uisge fuar airson cuir ris. chun an t-sùim riatanach.
2.2 Tha hydroxypropyl methylcellulose na ether ceallalose neo-ionic, chan eil am fuasgladh aige a’ giùlan cosgais ionic, chan eil e ag eadar-obrachadh le salainn meatailt no todhar organach ionic, gus dèanamh cinnteach nach bi HPMC a ’dèiligeadh ri stuthan amh agus stuthan eile sa phròiseas ullachaidh cinneasachadh.
2.3 Tha anti-cugallachd làidir aig hydroxypropyl methylcellulose, agus le àrdachadh ann an ìre ionadachaidh ann an structar moileciuil, tha an anti-cugallachd air a neartachadh cuideachd.Tha càileachd nas seasmhaiche aig drogaichean a tha a’ cleachdadh HPMC mar excipients taobh a-staigh na h-ùine èifeachdach na drogaichean a bhios a’ cleachdadh stuthan traidiseanta eile (starch, dextrin, siùcar pùdar).
2.4 Tha hydroxypropyl methylcellulose inert metabolically.Mar stuth cungaidh-leigheis, chan eil e air a mheatabolachadh no air a ghabhail a-steach, agus mar sin chan eil e a ’toirt seachad teas ann an drogaichean agus biadh.Tha buntainneas sònraichte aige ri luach calorie ìosal, drogaichean gun salann, neo-alergenic agus biadh airson diabetics.
Tha 2.5HPMC gu ìre mhath seasmhach ri searbhagan agus ionadan, ach ma tha am pH nas àirde na 2 ~ 11 agus ma tha teòthachd nas àirde no ùine stòraidh nas fhaide a’ toirt buaidh air, lughdaichidh e an ìre ripenness.
2.6 Faodaidh fuasgladh uisgeach hydroxypropyl methylcellulose gnìomhachd uachdar a thoirt seachad, a’ sealltainn luachan meadhanach uachdar agus teannachadh eadar-aghaidh.Tha emulsification èifeachdach aige anns an t-siostam dà-ìre agus faodar a chleachdadh mar stàball èifeachdach agus colloid dìon.
2.7 Tha feartan cruthachadh film sàr-mhath aig fuasgladh uisgeach hydroxypropyl methylcellulose, agus tha e na dheagh stuth còmhdaich airson clàran agus pills.Tha an membran a chruthaich e gun dath agus cruaidh.Ma thèid glycerol a chur ris, faodar a phlastaig a mheudachadh.Às deidh làimhseachadh uachdar, tha an toradh air a sgapadh ann an uisge fuar, agus faodar smachd a chumail air an ìre fuasglaidh le bhith ag atharrachadh àrainneachd pH.Tha e air a chleachdadh ann an ullachadh slaodach agus ullachaidhean còmhdaichte le enteric.
3. Iarrtas toraidh
3.1.Air a chleachdadh mar àidseant adhesive agus disintegrating
Tha HPMC air a chleachdadh gus sgaoileadh dhrogaichean adhartachadh agus an ìre de thagraidhean fuasglaidh, faodar a sgaoileadh gu dìreach ann an solventach mar adhesive, slaodachd ìosal de HPMC air a sgaoileadh ann an uisge gus a bhith follaiseach gu fuasgladh colloid steigeach ìbhri, clàran, pills, gràinneagan air an adhesive agus disintegrating àidseant, agus an àrd slaodachd airson glaodh, cleachdadh a-mhàin air sgàth an t-seòrsa eadar-dhealaichte agus diofar riatanasan, coitcheann tha 2% ~ 5%.
Fuasgladh uisgeach HPMC agus dùmhlachd sònraichte de ethanol gus inneal-ceangail co-dhèanta a dhèanamh;Eisimpleir: Chaidh fuasgladh uisgeach 2% HPMC measgaichte le fuasgladh ethanol 55% a chleachdadh airson peileadh capsalan amoxicillin, gus am biodh an sgaoileadh cuibheasach de capsalan amoxicillin air a dhol suas bho 38% gu 90% às aonais HPMC.
Faodar HPMC a dhèanamh de adhesive co-dhèanta le dùmhlachd eadar-dhealaichte de sgiorta stalc às deidh sgaoileadh;Mheudaich sgaoileadh chlàran còmhdaichte le còmhdach erythromycin bho 38.26% gu 97.38% nuair a chaidh 2% HPMC agus 8% stalc a chur còmhla.
2.2.Dèan stuth còmhdach film agus stuth cruthachadh film
Tha na feartan a leanas aig HPMC mar stuth còmhdach soluble uisge: slaodachd fuasglaidh meadhanach;Tha am pròiseas còmhdachaidh sìmplidh;Deagh mhaoin cruthachadh film;An urrainn cumadh a’ phìos a chumail, sgrìobhadh;Faodaidh e bhith taiseachd-dhìonach;Can dath, blas ceartachaidh.Tha an toradh seo air a chleachdadh mar chòmhdach film uisge-solubail airson clàran is pills le slaodachd ìosal, AGUS AIRSON còmhdach film neo-stèidhichte air uisge le slaodachd àrd, is e an ìre cleachdaidh 2% -5%.
2.3, mar àidseant tiughachaidh agus glaodh dìon colloidal
Tha HPMC air a chleachdadh mar àidseant tiughachaidh 0.45% ~ 1.0%, faodar a chleachdadh mar boinneagan sùla agus àidseant tiugh deòir fuadain;Air a chleachdadh gus seasmhachd glaodh hydrophobic a mheudachadh, casg a chuir air co-fhilleadh gràin, sileadh, is e an dosachadh àbhaisteach 0.5% ~ 1.5%.
2.4, mar neach-bacadh, stuth fuasglaidh slaodach, àidseant fuasglaidh fo smachd agus àidseant pore
Thathas a’ cleachdadh modal slaodachd àrd HPMC gus luchd-bacadh agus riochdairean fuasglaidh fo smachd de chlàran fuasglaidh seasmhach cnàimhneach stuthan measgaichte agus clàran fuasglaidh seasmhach cnàimhneach gel hydrophilic ullachadh.Tha am modail slaodachd ìosal na àidseant brosnachaidh pore airson clàran leigeil ma sgaoil seasmhach no fo smachd gus am faighear a’ chiad dòs teirpeach de na clàran sin gu sgiobalta, agus an uairsin le leigeil ma sgaoil seasmhach no fo smachd gus dùmhlachdan èifeachdach san fhuil a chumail suas.
2.5.Gel agus matrix suppository
Faodar suppositories hidrogel agus ullachadh gastric adhesive ullachadh le bhith a’ cleachdadh a’ ghnè de chruthachadh hydrogel a bhios HPMC gu tric a’ cleachdadh ann an uisge.
2.6 Stuthan adhesive bith-eòlasach
Chaidh Metronidazole a mheasgachadh le HPMC agus polycarboxylethylene 934 ann am measgaiche gus clàran fuasglaidh fo smachd bith-adhesive a dhèanamh anns a bheil 250mg.Sheall deuchainn sgaoilidh in vitro gu robh an ullachadh a’ dol suas gu luath ann an uisge, agus bha smachd air sgaoileadh dhrogaichean le sgaoileadh agus fois slabhraidh gualain.Sheall buileachadh bheathaichean gu robh feartan mòra bith-eòlasach aig an t-siostam fuasglaidh dhrogaichean ùr ri mucosa sublingual bovine.
2.7, mar thaic crochaidh
Tha slaodachd àrd an toraidh seo na thaic crochaidh math airson ullachadh leaghan crochaidh, is e an dòs àbhaisteach aige 0.5% ~ 1.5%.
4. Eisimpleirean tagraidh
4.1 Fuasgladh còmhdach film: HPMC 2kg, talc 2kg, ola castor 1000ml, Twain -80 1000ml, propylene glycol 1000ml, 95% ethanol 53000ml, uisge 47000ml, meud iomchaidh pigment.Tha dà dhòigh air a dhèanamh.
4.1.1 Ag ullachadh aodach còmhdaichte le pigment soluble: Cuir ris an ìre òrdaichte de HPMC a-steach do 95% ethanol, bog e thar oidhche, sgaoil vectar pigment eile ann an uisge (sìoladh ma tha sin riatanach), cuir an dà fhuasgladh còmhla agus measgachadh gu cothromach gus fuasgladh follaiseach a chruthachadh .Meudaich 80% den fhuasgladh (20% airson snasadh) leis an ìre òrdaichte de ola castor, Tween-80, agus propylene glycol.
4.1.2 Ag ullachadh pig neo-sholabailte (leithid iarann ocsaíd) leaghan còmhdach còmhdach HPMC chaidh a bogadh ann an 95% ethanol thar oidhche, agus chaidh uisge a chuir ris gus fuasgladh follaiseach 2% HPMC a dhèanamh.Chaidh 20% den fhuasgladh seo a thoirt a-mach airson snasadh, agus chaidh am fuasgladh 80% a bha air fhàgail agus ocsaid iarainn ullachadh le bhith a’ bleith leaghaidh, agus an uairsin chaidh an tomhas òrdaichte de cho-phàirtean eile a chur ris agus a mheasgachadh gu cothromach airson a chleachdadh.Pròiseas còmhdach an leaghan còmhdach: dòrtadh an duilleag gràin a-steach don phoit còmhdach siùcair, às deidh cuairteachadh, bidh an èadhar teth a ’teasachadh gu 45 ℃, faodaidh tu còmhdach beathachaidh a spraeadh, smachd sruthadh ann an 10 ~ 15ml / min, às deidh spraeadh, lean ort a’ tiormachadh le èadhar teth airson 5 ~ faodaidh 10min a bhith a-mach às a’ phoit, cuir a-steach an tiormaiche airson tiormachadh airson barrachd air 8h.
Chaidh membran sùla 4.2α-interferon 50μg de α-interferon a sgaoileadh ann an searbhag uisge-uisge 10ml0.01ml, measgaichte le 90ml ethanol agus 0.5GHPMC, sìoladh, còmhdach air slat glainne rothlach, air a sterilachadh aig 60 ℃ agus air a thiormachadh ann an èadhar.Tha an toradh seo air a dhèanamh ann an stuth film.
4.3 Clàran Cotrimoxazole (0.4g ± 0.08g) SMZ (80 mogaill) 40kg, stalc (120 mogaill) 8kg, fuasgladh uisgeach 3% HPMC 18-20kg, stearate magnesium 0.3kg, TMP (80 mogaill) 8kg, is e an dòigh ullachaidh measgachadh SMZ agus TMP, agus an uairsin cuir stalc agus measgachadh airson 5 mionaidean.Le fuasgladh uisgeach 3% HPMC ro-thogte, stuth bog, le 16 granulation sgrion mogaill, tiormachadh, agus an uairsin le 14 scrion mogaill gràn slàn, cuir measgachadh magnesium stearate, le clàran stampaidh 12mm cruinn le facal (SMZco).Tha an toradh seo air a chleachdadh sa mhòr-chuid mar inneal-ceangail.Bha sgaoileadh nan clàran 96% / 20min.
4.4 Piperate tablaidean (0.25g) piperate 80 mogaill 25kg, starch (120 mogaill) 2.1kg, magnesium stearate suim iomchaidh.Is e an dòigh cinneasachaidh aige a bhith a’ measgachadh searbhag pipeoperic, stalc, HPMC gu cothromach, le stuth bog 20% ethanol, scrion 16 mogaill granulate, tioram, agus an uairsin scrion mogal 14 gràin slàn, a bharrachd air vectar magnesium stearate, le facal crios cruinn 100mm (PPA0.25). ) a 'stampadh chlàran.Le stalc mar àidseant dì-ghalarachaidh, chan eil ìre fuasglaidh a’ chlàir seo nas ìsle na 80% / 2min, a tha nas àirde na toraidhean coltach ris ann an Iapan.
4.5 Artificial deòir HPMC-4000, HPMC-4500 no HPMC-5000 0.3g, sodium chlòrain 0.45g, potassium chlòrain 0.37g, borax 0.19g, 10% ammonium chlorbenzylammonium fuasgladh 0.02ml, uisge air a chur ris 1.Is e an dòigh cinneasachaidh aige HPMC air a chuir ann an 15ml uisge, aig 80 ~ 90 ℃ làn uisge a ghabhail, cuir 35ml uisge ris, agus an uairsin anns a bheil na pàirtean eile de fhuasgladh uisgeach 40ml measgaichte gu cothromach, cuir uisge ris an t-sùim iomlan, an uairsin measgaichte gu cothromach, seas tron oidhche , dòrtadh gu socair sìoladh, sìoladh a-steach don ghobhar a tha air a seuladh, air a sterilachadh aig 98 ~ 100 ℃ airson 30min, is e sin, Tha am pH a ’dol bho 8.4 ° C gu 8.6 ° C. Tha an toradh seo air a chleachdadh airson easbhaidh deòir, tha e na ionad math airson deòir, Nuair a thèid a chleachdadh AIRSON microscopy seòmar ANTERIOR, faodar DOSAGE AN T-SAOGHAL SEO A mheudachadh gu h-iomchaidh, tha 0.7% ~ 1.5% iomchaidh.
4.6 Clàran fuasglaidh fo smachd Meththorphan salann roisinn meththorphan 187.5mg, lactose 40.0mg, PVP70.0mg, bhalbhaichean silica 10mg, 40.0 mGHPMC-603, 40.0mg ~ phthalate ceallalose microcrystalline-102 agus stearate magnesium.Tha e air ullachadh mar chlàran le dòigh àbhaisteach.Tha an toradh seo air a chleachdadh mar stuth fuasglaidh fo smachd.
4.7 Airson tablaidean avantomycin ⅳ, chaidh 2149g avantomycin ⅳ monohydrate agus measgachadh uisge isopropyl 1000ml de 15% (mòr-chuid) eudragitL-100 (9: 1) a ghluasad, a mheasgachadh, a ghràbhaladh agus a thiormachadh aig 35 ℃.Chaidh na gràinneagan tiormaichte 575g agus 62.5g hydroxypropylocellulose E-50 a mheasgachadh gu mionaideach, agus an uairsin chaidh searbhag stearic 7.5g agus stearate magnesium 3.25g a chur ris na clàran gus leigeil ma sgaoil leantainneach de chlàran mycin ⅳ dìon-dìon.Tha an toradh seo air a chleachdadh mar stuth fuasglaidh slaodach.
Chaidh 4.8 gràinneagan fuasglaidh seasmhach Nifedipine 1 pàirt nifedipine, 3 pàirtean hydroxypropyl methyl cellulose agus 3 pàirtean ethyl cellulose a mheasgachadh le fuasgladh measgaichte (ethanol: methylene chloride = 1: 1), agus chaidh 8 pàirtean de stalc arbhair a chur ris gus gràinneagan a dhèanamh le fuasgladh meadhanach dòigh-obrach.Cha tug atharrachadh pH na h-àrainneachd buaidh air ìre fuasglaidh dhrogaichean nan gràinean agus bha e nas slaodaiche na ìre gràin-ghràin a bha rim faighinn gu malairteach.Às deidh 12 uair de rianachd beòil, bha an ìre fala daonna 12mg / ml, agus cha robh eadar-dhealachadh fa leth ann.
4.9 Capsal fuasglaidh seasmhach Propranhaol hydrochloride Propranhaol hydrochloride 60kg, ceallalose microcrystalline 40kg, a 'cur uisge 50L gus gràinneagan a dhèanamh.Chaidh HPMC1kg agus EC 9kg a mheasgachadh anns an fhuasgladh mheasgaichte (methylene chloride: methanol = 1: 1) 200L gus am fuasgladh còmhdach a dhèanamh, le ìre sruthadh de spraeadh 750ml / min air na gràinean spherical rollaidh, mìrean còmhdaichte tro mheud pore 1.4. mm a’ sgrionadh mìrean slàn, agus an uairsin air a lìonadh a-steach don capsal cloiche le inneal lìonadh capsal àbhaisteach.Anns gach capsal tha 160mg de ghràinean spherical propranolol hydrochloride.
4.10 Chaidh clàran cnàimhneach Naprolol HCL ullachadh le bhith a’ measgachadh naprolol HCL :HPMC: CMC-NA aig a’ cho-mheas de 1:0.25:2.25.Bha an ìre fuasglaidh dhrogaichean faisg air òrdugh neoni taobh a-staigh 12 uairean.
Faodar drogaichean eile a dhèanamh cuideachd de stuthan cnàimhneach measgaichte, leithid metoprolol: HPMC: CMC-NA a rèir: 1:1.25:1.25;Allylprolol: HPMC a rèir co-mheas 1: 2.8: 2.92.Bha an ìre fuasglaidh dhrogaichean faisg air òrdugh neoni taobh a-staigh 12 uairean.
4.11 Chaidh clàran cnàimhneach de stuthan measgaichte de thoraidhean ethylaminosine ullachadh a rèir an dòigh àbhaisteach a’ cleachdadh measgachadh de gel silica meanbh-phùdar: CMC-NA: HPMC 1: 0.7: 4.4.Dh’ fhaodadh an droga a bhith air a leigeil ma sgaoil airson 12h an dà chuid in vitro agus in vivo, agus bha co-dhàimh math aig a’ phàtran fuasglaidh sreathach.Tha toraidhean an deuchainn seasmhachd luathaichte a rèir riaghailtean FDA a ’ro-innse gu bheil beatha stòraidh an toraidh seo suas ri 2 bhliadhna.
Chaidh 4.12 HPMC (50mPa · s) (5 pàirtean), HPMC (4000 mPa · s) (3 pàirtean) agus HPC1 a sgaoileadh ann an 1000 pàirt uisge, chaidh 60 pàirt acetaminophen agus 6 pàirtean silica gel a chur ris, an gluasad le homogenizer, agus spraeadh air a thiormachadh.Tha 80% de phrìomh chungaidh-leigheis anns an toradh seo.
4.13 Chaidh clàran cnàimhneach gel hydrophilic Theophylline a thomhas a rèir an cuideam clàr iomlan, 18% -35% theophylline, 7.5% -22.5% HPMC, 0.5% lactose, agus tomhas iomchaidh de leann hydrophobic mar as trice air an ullachadh a-steach do chlàran fuasglaidh fo smachd, a dh’ fhaodadh cumail suas dùmhlachd fala èifeachdach bodhaig an duine airson 12 uairean às deidh rianachd beòil.
Ùine puist: Sultain-20-2022