1. Nàdar bunaiteach HPMC
Hypromellose, ainm Beurla hydroxypropyl methylcellulose, alias HPMC. Is e am foirmle moileciuil aige C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, agus tha an cuideam moileciuil timcheall air 86,000. Tha an toradh seo na stuth leth-synthetic, a tha na phàirt den bhuidheann methyl agus na phàirt den ether polyhydroxypropyl de cheallalose. Faodar a dhèanamh le dà dhòigh: is e aon a bhith a’ làimhseachadh methyl cellulose de ìre iomchaidh le NaOH, agus an uairsin freagairt le propylene oxide fo teòthachd àrd agus cuideam àrd. Feumar an ùine ath-bhualadh a chumail gus leigeil leis na buidhnean methyl agus hydroxypropyl ceangal a dhèanamh ri ether. Tha an cruth ceangailte ris an fhàinne anhydroglucose de cheallalose, agus faodaidh e an ìre a tha thu ag iarraidh a ruighinn; is e am fear eile a bhith a’ làimhseachadh linter cotan no snàithleach pulp fiodha le soda caustic, agus an uairsin fhaighinn le bhith ag ath-fhreagairt le meatan clorinated agus propylene oxide às deidh a chèile, agus an uairsin air a ghrinneachadh nas fhaide, Pulverize, dèan na phùdar no granule grinn agus èideadh. Tha HPMC na mheasgachadh de cheallalose planntrais nàdarra, agus tha e cuideachd na shàr stuth cungaidh-leigheis, aig a bheil stòr farsaing. Aig an àm seo, tha e air a chleachdadh gu bitheanta aig an taigh agus thall thairis, agus tha e air aon de na cungaidhean-leighis excipients leis an ìre cleachdaidh as àirde am measg dhrogaichean beòil.
Tha dath an toraidh seo geal gu geal bleogach, neo-phuinnseanta agus gun blas, agus tha e na phùdar granular no snàithleach, a tha a’ sruthadh gu furasta. Tha e an ìre mhath seasmhach fo nochd solais agus taiseachd. Bidh e ag èirigh ann an uisge fuar gus fuasgladh colloidal geal bleogach a chruthachadh le ìre sònraichte de shlaodachd. Faodaidh an t-iongantas eadar-thionndaidh sol-gel tachairt mar thoradh air atharrachadh teòthachd cruinneachadh sònraichte de fhuasgladh. Tha e gu math furasta a sgaoileadh ann an 70% alcol no dimethyl ketone, agus cha sgaoil e ann an alcol anhydrous, cloroform no ethoxyethane.
Tha seasmhachd math aig Hypromellose nuair a tha am pH eadar 4.0 agus 8.0, agus faodaidh e a bhith ann gu seasmhach eadar 3.0 agus 11.0. Às deidh stòradh airson 10 latha aig teòthachd 20 ° C agus taiseachd coimeasach de 80%, is e co-èifeachd sùghaidh taiseachd HPMC 6.2%.
Mar thoradh air an eadar-dhealachadh ann an susbaint an dà neach-ionaid ann an structar hypromellose, methoxy agus hydroxypropyl, tha diofar sheòrsaichean de thoraidhean air nochdadh. Ann an dùmhlachd sònraichte, tha slaodachd sònraichte aig diofar sheòrsaichean de thoraidhean agus teòthachd gelation teirmeach, mar sin, tha feartan eadar-dhealaichte aige agus faodar a chleachdadh airson diofar adhbharan. Tha sònrachaidhean agus abairtean eadar-dhealaichte aig pharmacopoeias de dhiofar dhùthchannan airson a’ mhodail: Tha am Pharmacopoeia Eòrpach stèidhichte air na diofar ìrean de na diofar ìrean slaodachd agus diofar ìrean de bhith a ’cur an àite thoraidhean air a’ mhargaidh. Tha e air a chur an cèill leis an ìre agus àireamh. Is e mPa•s an aonad. Às deidh 4 àireamhan a chuir ris gus sealltainn susbaint agus seòrsa gach neach-ionaid de hypromellose, mar eisimpleir, hypromellose 2208, tha a ’chiad dà fhigear a’ riochdachadh an àireamh sa cheud tuairmseach de bhuidheann methoxy, tha an dà fhigear mu dheireadh a ’riochdachadh hydroxypropyl Àireamh sa cheud de chùisean.
2.An dòigh air HPMC a sgaoileadh ann an uisge
2.1 Modh uisge teth
Leis nach eil hypromellose a 'sgaoileadh ann an uisge teth, faodar a sgaoileadh gu co-ionnan ann an uisge teth aig a' chiad ìre, agus an uairsin nuair a tha e air fhuarachadh, tha dà dhòigh àbhaisteach air am mìneachadh mar a leanas:
(1) Cuir an uiread uisge teth a tha a dhìth anns a’ ghobhar agus teas e gu timcheall air 70 ℃. Mean air mhean cuir an toradh fo ghluasad slaodach. Aig an toiseach, bidh an toradh a 'seòladh air uachdar an uisge, agus an uairsin mean air mhean a' cruthachadh sgiorta. Fuaraich an sioda.
(2) Cuir 1/3 no 2/3 den uiread uisge a tha a dhìth a-steach don ghobhar agus teas e gu 70 ° C gus an toradh a sgapadh gus siodar uisge teth ullachadh, agus an uairsin cuir ris na tha air fhàgail de dh’ uisge fuar no uisge deigh. chun an t-sioda uisge teth Anns an t-sileadh, fuaraich am measgachadh an dèidh gluasad.
2.2 Modh measgachadh pùdar
Tha na mìrean pùdar agus na grìtheidean pùdarrach eile de mheud co-ionann no nas motha air an sgapadh gu tur le measgachadh tioram, agus an uairsin thèid uisge a chuir ris gus a sgaoileadh. Aig an àm seo, faodar an hypromellose a sgaoileadh gun a bhith a 'cruinneachadh.
3. Buannachdan HPMC
3.1 Solubility uisge fuar
Tha e soluble ann an uisge fuar fo 40 ° C no 70% ethanol. Tha e gu bunaiteach do-ruigsinneach ann an uisge teth os cionn 60 ° C, ach faodar a geled.
3.2 Inertness ceimigeach
Tha Hypromellose (HPMC) na sheòrsa de ether ceallalose neo-ionic. Chan eil cosgais ionic aig an fhuasgladh aige agus chan eil e ag eadar-obrachadh le salainn meatailt no todhar organach ionic. Mar sin, chan eil stuthan eile a 'freagairt ris tron phròiseas ullachaidh.
3.3 Seasmhachd
Tha e an ìre mhath seasmhach an dà chuid searbhagach agus alkali, agus faodar a stòradh airson ùine mhòr eadar pH 3 gu 1l, agus chan eil atharrachadh follaiseach aig a shlaodachd. Tha buaidh anti-mould aig an fhuasgladh uisgeach de hypromellose (HPMC) agus faodaidh e deagh sheasmhachd slaodachd a chumail rè stòradh fad-ùine. Tha seasmhachd càileachd nas fheàrr aig na stuthan cungaidh-leigheis a tha a’ cleachdadh HPMC na an fheadhainn a tha a’ cleachdadh stuthan traidiseanta (leithid dextrin, stalc, msaa).
3.4 Adjustability viscosity
Faodar diofar derivatives slaodachd HPMC a mheasgachadh ann an diofar chuibhreannan, agus faodaidh an slaodachd aige atharrachadh a rèir riaghailt sònraichte, agus tha deagh dhàimh sreathach aige, agus mar sin faodar a thaghadh a rèir nan riatanasan.
3.5 Inertia metabolach
Chan eil HPMC air a ghabhail a-steach no air a mheatabolachadh anns a 'bhodhaig, agus chan eil e a' toirt seachad calraidhean, agus mar sin tha e na shàbhailteachd sàbhailte airson ullachadh leigheis.
3.6 Tèarainteachd
Thathas den bheachd sa chumantas gur e stuth neo-phuinnseanta agus neo-iriosal a th’ ann an HPMC. Is e an dòs marbhtach meadhanach airson luchagan 5g/kg, agus is e an dòs marbhtach meadhanach airson radain 5.2g/kg. Tha an dòs làitheil gun chron do chorp an duine.
4. Cleachdadh HPMC ann an ullachadh
4.1 Air a chleachdadh mar stuth còmhdach film agus stuth cruthachadh film
Tha Hypromellose (HPMC) air a chleachdadh mar stuth clàr còmhdaichte le film. An coimeas ri clàran traidiseanta le còmhdach leithid clàran còmhdaichte le siùcar, chan eil buannachdan follaiseach aig na clàran còmhdaichte ann a bhith a’ falach am blas agus an coltas, ach tha an cruas agus an cugallachd, sùghadh taiseachd, crìonadh, buannachd cuideam còmhdach agus comharran càileachd eile nas fheàrr. Tha ìre slaodachd ìosal an toraidh seo air a chleachdadh mar stuth còmhdach film solubhail uisge airson tablaidean is pills, agus tha an ìre slaodachd àrd air a chleachdadh mar stuth còmhdach film airson siostaman fuasglaidh organach. Mar as trice tha an dùmhlachd cleachdaidh 2.0% -20%.
4.2 mar inneal-ceangail agus dì-ghalarachadh
Faodar an ìre slaodachd ìosal den toradh seo a chleachdadh mar inneal-ceangail agus dì-ghalarachadh airson tablaidean, pills, agus gràinneagan, agus chan urrainnear an ìre slaodachd àrd a chleachdadh ach mar inneal-ceangail. Bidh an dosachadh ag atharrachadh le diofar mhodalan agus riatanasan. San fharsaingeachd, is e 5% an ìre de inneal-ceangail a thathas a’ cleachdadh airson tablaidean granulation tioram, agus is e 2% an ìre de inneal-ceangail a thathas a’ cleachdadh airson tablaidean granulation fliuch.
4.3 Mar àidseant crochaidh
Tha àidseant crochaidh na stuth gel viscous le hydrophilicity. Faodaidh cleachdadh àidseant crochaidh ann an àidseant crochaidh astar grùid nam mìrean a lughdachadh, agus faodar a cheangal ri uachdar mìrean gus casg a chuir air na gràineanan bho bhith a’ polymerizing agus a ’dùmhlachadh gu tomad. Tha àite deatamach aig riochdairean crochaidh ann a bhith a’ dèanamh stadan. Tha HPMC na mheasgachadh sàr-mhath de riochdairean crochaidh. Faodaidh am fuasgladh colloidal a thèid a sgaoileadh a-steach ann an teannachadh an eadar-aghaidh leaghan-soladach agus an lùth an-asgaidh air na mìrean beaga cruaidh a lughdachadh, agus mar sin ag àrdachadh seasmhachd an t-siostam sgaoilidh heterogeneous. Tha an toradh seo na ullachadh leaghan crochaidh àrd slaodachd air ullachadh mar àidseant crochaidh. Tha deagh bhuaidh crochaidh aige, furasta ath-sgaoileadh, neo-steigeach, agus mìrean flocculated. Is e an t-suim àbhaisteach 0.5% gu 1.5%.
4.4 Air a chleachdadh mar neach-bacadh, àidseant fuasglaidh slaodach agus fo smachd agus àidseant cruthachadh pore
Thathas a’ cleachdadh ìre slaodachd àrd an toraidh seo gus tablaidean fuasglaidh seasmhach matrix gel hydrophilic, retarders agus riochdairean fuasglaidh fo smachd ullachadh airson clàran fuasglaidh seasmhach matrix de stuth measgaichte. Tha buaidh aige air dàil a chuir air sgaoileadh dhrogaichean. Is e an dùmhlachd cleachdaidh aige 10% ~ 80% (W / W). Tha an ìre slaodachd ìosal air a chleachdadh mar àidseant cumadh pore airson cumaidhean fuasglaidh seasmhach no fo smachd. Faodar a ’chiad dòs a dh’ fheumar airson buaidh therapach an seòrsa tablet seo a ruighinn gu sgiobalta, agus an uairsin thèid a ’bhuaidh fuasglaidh seasmhach no fo smachd a chuir an gnìomh, agus thathas a’ cumail suas dùmhlachd dhrogaichean fala èifeachdach anns a ’bhodhaig. Hypromellose hydrates gus còmhdach gel a chruthachadh nuair a choinnicheas e ri uisge. Is e an uidheamachd airson drogaichean a leigeil ma sgaoil bhon chlàr matrix sa mhòr-chuid sgaoileadh an còmhdach gel agus bleith an còmhdach gel.
4.5 Gluasad dìon air a chleachdadh mar thiughadair agus colloid
Nuair a thèid an toradh seo a chleachdadh mar thiughadair, is e an dùmhlachd àbhaisteach 0.45% ~ 1.0%. Faodaidh an toradh seo cuideachd seasmhachd glaodh hydrophobic a mheudachadh, colloid dìon a chruthachadh, casg a chuir air co-fhilleadh gràin agus cruinneachadh, agus mar sin a’ cur bacadh air cruthachadh grùidean. Is e an dùmhlachd àbhaisteach aige 0.5% ~ 1.5%.
4.6 Air a chleachdadh mar stuth capsail
Mar as trice, is e geiltlan stuth slige capsal a’ capsail sa mhòr-chuid. Tha pròiseas cinneasachaidh slige capsal Ming sìmplidh, ach tha cuid de dhuilgheadasan agus uinneanan ann leithid droch dhìon taiseachd agus drogaichean a tha mothachail air ocsaidean, lughdachadh sgaoileadh dhrogaichean, agus dàil ann a bhith a’ crìonadh slige a’ capsail rè stòradh. Mar sin, tha hypromellose air a chleachdadh mar neach-ionaid airson stuth capsal ann a bhith ag ullachadh capsalan, a tha a’ leasachadh comas molltair agus cleachdadh capsal, agus chaidh a bhrosnachadh gu farsaing aig an taigh agus thall thairis.
4.7 Mar bith-adhesive
Bidh teicneòlas bith-adhesive, cleachdadh excipients le polymers bith-adhesive, le bhith a ’cumail ris a’ mhucosa bith-eòlasach, a ’neartachadh leantainneachd agus teann a’ cheangal eadar an ullachadh agus am mucosa, gus am bi an droga air a leigeil ma sgaoil gu slaodach agus air a ghabhail a-steach leis a ’mhucosa gus adhbhar a choileanadh. làimhseachadh. Tha e air a chleachdadh gu farsaing a-nis Tha e air a chleachdadh airson galairean a’ chuas nasal agus mucosa beòil a làimhseachadh. Tha teicneòlas bith-adhesion gastrointestinal na sheòrsa ùr de shiostam lìbhrigidh dhrogaichean a chaidh a leasachadh o chionn beagan bhliadhnaichean. Chan e a-mhàin gu bheil e a 'leudachadh ùine còmhnaidh ullachaidhean dhrogaichean anns a' chùrsa gastrointestinal, ach bidh e cuideachd a 'leasachadh coileanadh conaltraidh an druga le membran cealla làrach an in-ghabhail agus ag atharrachadh fluidity an membran cealla. Tha cumhachd treòrachaidh an druga gu ceallan epithelial a ’ghalair bheag air a neartachadh, agus mar sin a’ leasachadh bith-ruigsinneachd an druga.
4.8 Mar ghleus cuspaireil
Mar ullachadh adhesive airson craiceann, tha sreath de bhuannachdan aig gel leithid sàbhailteachd, bòidhchead, glanadh furasta, cosgais ìosal, pròiseas ullachaidh sìmplidh, agus deagh cho-chòrdalachd le drogaichean. Anns na bliadhnachan mu dheireadh, tha e air mòran aire fhaighinn agus tha e air a thighinn gu bhith na leasachadh air ullachadh craiceann taobh a-muigh. stiùir.
4.9 Mar neach-dìon sileadh anns an t-siostam emulsification
Ùine puist: Dùbhlachd-16-2021