Chaidh na litreachasan co-cheangailte aig an taigh agus thall thairis ann an ullachadh stuthan cungaidh-leigheis hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) anns na bliadhnachan mu dheireadh ath-sgrùdadh, a mhion-sgrùdadh agus a gheàrr-chunntas, agus mar a chaidh a chleachdadh ann an ullachadh cruaidh, ullachadh leaghaidh, ullachadh fuasglaidh seasmhach agus fo smachd, ullachadh capsail, gelatin Am fear as ùire. tagraidhean ann an raon foirmlean ùra leithid cumaidhean adhesive agus bioadhesives. Mar thoradh air an eadar-dhealachadh ann an cuideam moileciuil coimeasach agus slaodachd HPMC, tha na feartan agus na cleachdaidhean aige de emulsification, adhesion, tiughad, slaodachd a’ meudachadh, crochte, gelling agus cruthachadh film. Tha e air a chleachdadh gu farsaing ann an ullachadh cungaidh-leigheis agus bidh àite nas motha aige ann an raon ullachaidh. Le sgrùdadh domhainn air na feartan aige agus leasachadh teicneòlas cumadh, thèid HPMC a chleachdadh nas fharsainge ann an rannsachadh air foirmean dòs ùra agus siostaman lìbhrigidh dhrogaichean ùra, agus mar sin a’ brosnachadh leasachadh leantainneach air foirmlean.
hydroxypropyl methylcellulose; ullachaidhean cungaidh-leigheis; stuthan leigheis.
Chan e a-mhàin gu bheil stuthan cungaidh-leigheis mar bhunait stuthan airson ullachadh dhrogaichean amh a chruthachadh, ach cuideachd co-cheangailte ri duilgheadas a ’phròiseas ullachaidh, càileachd dhrogaichean, seasmhachd, sàbhailteachd, ìre fuasglaidh dhrogaichean, modh gnìomh, èifeachdas clionaigeach, agus leasachadh stuthan ùra. foirmean dosage agus slighean rianachd ùra. dlùth-cheangailte. Bidh nochdadh stuthan cungaidh-leigheis ùra gu tric ag adhartachadh leasachadh càileachd ullachaidh agus leasachadh foirmean dòs ùra. Is e hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) aon de na stuthan cungaidh-leigheis as mòr-chòrdte aig an taigh agus thall thairis. Air sgàth a chuideam moileciuil eadar-dhealaichte agus slaodachd, tha na gnìomhan aige emulsifying, ceangal, tiormachadh, tiormachadh, crochte, agus glaodhadh. Tha feartan agus cleachdaidhean leithid coagulation agus cruthachadh film air an cleachdadh gu farsaing ann an teicneòlas cungaidh-leigheis. Bidh an artaigil seo gu ìre mhòr a’ dèanamh lèirmheas air cleachdadh hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) ann an cumaidhean anns na bliadhnachan mu dheireadh.
1.Feartan bunaiteach HPMC
Hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC), is e am foirmle moileciuil C8H15O8-(C10 H18O6) n- C8H15O8, agus tha an tomad moileciuil coimeasach timcheall air 86 000. Tha an toradh seo na stuth leth-synthetic, a tha na phàirt de methyl agus na phàirt de polyhydroxypropyl ether de cheallalose. Faodar a thoirt a-mach ann an dà dhòigh: Is e aon dhiubh gu bheilear a’ làimhseachadh methyl cellulose de ìre iomchaidh le NaOH agus an uairsin ag ath-fhreagairt le propylene oxide fo teòthachd àrd agus cuideam àrd. Feumaidh an ùine ath-bhualadh mairsinn fada gu leòr gus leigeil leis na methyl agus hydroxypropyl bannan ether a chruthachadh Tha e ceangailte ris an fhàinne anhydroglucose de cheallalose ann an cruth ceallalose, agus faodaidh e an ìre a tha thu ag iarraidh a ruighinn; is e am fear eile a bhith a’ làimhseachadh lionn-cotan no snàithleach pulp fiodha le soda caustic, agus an uairsin freagairt le meatan clorinated agus propylene oxide às deidh a chèile, agus an uairsin ga ùrachadh tuilleadh. , air a phronnadh gu pùdar no gràinneagan mìn agus èideadh.
Tha dath an toraidh seo geal gu geal bleogach, gun bholadh agus gun blas, agus tha an cruth mar phùdar granular no snàithleach a tha a ’sruthadh gu furasta. Faodar an toradh seo a sgaoileadh ann an uisge gus fuasgladh colloidal geal soilleir gu bleogach a chruthachadh le slaodachd sònraichte. Faodaidh an t-iongantas eadar-thionndaidh sol-gel tachairt mar thoradh air atharrachadh teòthachd an fhuasglaidh le dùmhlachd sònraichte.
Mar thoradh air an eadar-dhealachadh ann an susbaint an dà neach-ionaid seo ann an structar methoxy agus hydroxypropyl, tha diofar sheòrsaichean de thoraidhean air nochdadh. Ann an dùmhlachdan sònraichte, tha feartan sònraichte aig diofar sheòrsaichean de thoraidhean. Mar sin tha feartan eadar-dhealaichte aig slaodachd agus teòthachd gelation teirmeach agus faodar a chleachdadh airson diofar adhbharan. Tha riaghailtean agus riochdachaidhean eadar-dhealaichte aig Pharmacopoeia de dhiofar dhùthchannan air a’ mhodail: Tha am Pharmacopoeia Eòrpach stèidhichte air na diofar ìrean de shlaodachd eadar-dhealaichte agus diofar ìrean de bhith a ’cur an àite thoraidhean a chaidh a reic air a’ mhargaidh, air an cur an cèill le ìrean agus àireamhan, agus is e an aonad “mPa s “. Anns na SA Pharmacopoeia, thèid 4 àireamhan a chur ris às deidh an ainm gnèitheach gus susbaint agus seòrsa gach neach-ionaid de hydroxypropyl methylcellulose a nochdadh, leithid hydroxypropyl methylcellulose 2208. Tha a’ chiad dà fhigear a’ riochdachadh luach tuairmseach na buidhne methoxy. Sa cheud, tha an dà fhigear mu dheireadh a’ riochdachadh an àireamh sa cheud tuairmseach de hydroxypropyl.
Tha 3 sreath aig hydroxypropyl methylcellulose aig Calocan, is e sin sreath E, sreath F agus sreath K, tha grunn mhodalan aig gach sreath airson taghadh. Tha sreath E air a chleachdadh sa mhòr-chuid mar chòmhdach film, air a chleachdadh airson còmhdach clàr, coraichean clàr dùinte; Thathas a ’cleachdadh sreath E, F mar viscosifiers agus a’ leigeil ma sgaoil riochdairean retarding airson ullachadh offthalmic, riochdairean crochaidh, tiugh airson ullachadh leaghan, clàran agus luchd-ceangail gràinneagan; Tha sreath K air a chleachdadh sa mhòr-chuid mar luchd-dìon fuasglaidh agus stuthan matrix gel hydrophilic airson ullachadh fuasglaidh slaodach agus fo smachd.
Am measg luchd-saothrachaidh dachaigheil sa mhòr-chuid tha Fuzhou No. 2 Chemical Factory, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Sichuan Luzhou Pharmaceutical Accessories Factory, Hubei Jinxian Chemical Factory No. 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd., Shandong Liaocheng Ahua Pharmaceutical Co. ., Ltd., lusan ceimigeach Xi'an Huian, msaa.
2.Buannachdan HPMC
Tha HPMC air a thighinn gu bhith mar aon de na stuthan cungaidh-leigheis as fharsainge a thathas a’ cleachdadh aig an taigh agus thall thairis, leis gu bheil buannachdan aig HPMC nach eil aig excipients eile.
2.1 Solubility uisge fuar
Soluble ann an uisge fuar fo 40 ℃ no 70% ethanol, gu bunaiteach soluble ann an uisge teth os cionn 60 ℃, ach faodaidh gel.
2.2 Gu ceimigeach neo-sheasmhach
Tha HPMC na sheòrsa de ether ceallalose neo-ionic, chan eil cosgais ionic aig an fhuasgladh aige agus chan eil e ag eadar-obrachadh le salainn meatailt no todhar organach ionic, agus mar sin cha bhith excipients eile a ’freagairt ris rè pròiseas cinneasachaidh an ullachaidh.
2.3 Seasmhachd
Tha e an ìre mhath seasmhach an dà chuid searbhagach agus alkali, agus faodar a stòradh airson ùine mhòr eadar pH 3 agus 11 gun atharrachadh mòr ann an slaodachd. Tha buaidh an-aghaidh bleoghan aig fuasgladh uisgeach HPMC agus cumaidh e deagh sheasmhachd slaodachd rè stòradh fad-ùine. Tha seasmhachd càileachd nas fheàrr aig na stuthan cungaidh-leigheis a tha a’ cleachdadh HPMC na an fheadhainn a tha a’ cleachdadh stuthan traidiseanta (leithid dextrin, stalc, msaa).
2.4 Seasmhachd Gluasaid
Faodar diofar derivatives slaodachd HPMC a mheasgachadh ann an diofar chuibhreannan, agus faodar an slaodachd aige atharrachadh a rèir lagh sònraichte, agus tha deagh dhàimh sreathach aige, agus mar sin faodar a’ chuibhreann a thaghadh a rèir feumalachdan.
2.5 Inertness metabolic
Chan eil HPMC air a ghabhail a-steach no air a mheatabolachadh anns a ’bhodhaig, agus chan eil e a’ toirt seachad teas, agus mar sin tha e na inneal ullachaidh cungaidh sàbhailte. 2.6 Sàbhailteachd Thathas den bheachd sa chumantas gur e stuth neo-phuinnseanta agus neo-iriosal a th’ ann an HPMC, is e an dòs marbhtach meadhanach airson luchagan 5 g·kg – 1 , agus is e an dòs marbhtach meadhanach airson radain 5. 2 g · kg – 1 . Tha an dòs làitheil gun chron do chorp an duine.
3.Cur an sàs HPMC ann an cruthachaidhean
3.1 Mar stuth còmhdach film agus stuth cruthachadh film
A ’cleachdadh HPMC mar stuth clàr còmhdaichte le film, chan eil buannachdan follaiseach aig a’ chlàr còmhdaichte ann a bhith a ’falach am blas agus an coltas an taca ri clàran traidiseanta le còmhdach leithid tablaidean còmhdaichte le siùcar, ach cho cruaidh sa tha e, cugallachd, sùghadh taiseachd, ìre dì-ghalarachaidh. , àrdachadh cuideam còmhdach agus comharran càileachd eile nas fheàrr. Tha ìre slaodachd ìosal an toraidh seo air a chleachdadh mar stuth còmhdach film solubhail uisge airson tablaidean is pills, agus tha an ìre slaodachd àrd air a chleachdadh mar stuth còmhdach film airson siostaman fuasglaidh organach, mar as trice aig dùmhlachd de 2% gu 20 %.
Zhang Jixing et al. chleachd iad an dòigh uachdar buaidh gus an cruthachadh premix a bharrachadh le HPMC mar an còmhdach film. A ’gabhail an stuth cruthachadh film HPMC, an ìre de alcol polyvinyl agus plasticizer polyethylene glycol mar na factaran sgrùdaidh, neart tensile agus permeability an fhilm agus an Is e slaodachd an fhuasglaidh còmhdach film an clàr sgrùdaidh, agus an dàimh eadar an sgrùdadh tha clàr-amais agus na factaran sgrùdaidh air am mìneachadh le modail matamataigeach, agus gheibhear am pròiseas cruthachaidh as fheàrr mu dheireadh. Is e a chaitheamh fa leth àidseant cruthachadh film hydroxypropyl methylcellulose (HPMCE5) 11.88 g, alcol polyvinyl 24.12 g, polyethylene glycol plasticizer 13.00 g, agus is e slaodachd crochaidh an còmhdach 20 mPa · s, ràinig permeability agus neart tensile an fhilm a ’bhuaidh as fheàrr . Leasaich Zhang Yuan am pròiseas ullachaidh, chleachd e HPMC mar inneal-ceangail gus siodar stalc a chuir an àite, agus dh’ atharraich e tablaidean Jiahua gu clàran còmhdaichte le film gus càileachd an ullachaidh aige a leasachadh, gus a hygroscopicity, furasta ri seargadh, clàran sgaoilte, splintered agus duilgheadasan eile, a leasachadh, àrdachadh seasmhachd clàr. Chaidh am pròiseas cruthachaidh as fheàrr a dhearbhadh le deuchainnean orthogonal, is e sin, b ’e an dùmhlachd sluic 2% HPMC ann am fuasgladh ethanol 70% rè còmhdach, agus b’ e an ùine gluasad rè granulation 15 min. Toraidhean Chaidh na clàran còmhdaichte le film Jiahua a chaidh ullachadh leis a’ phròiseas ùr agus òrdughan-cungaidh a leasachadh gu mòr ann an coltas, ùine brisidh agus cruas bunaiteach na an fheadhainn a chaidh a thoirt a-mach leis a’ phròiseas òrdugh tùsail, agus chaidh ìre barrantaichte nan clàran còmhdaichte le film àrdachadh gu mòr. ràinig còrr is 95%. Chleachd Liang Meiyi, Lu Xiaohui, msaa cuideachd hydroxypropyl methylcellulose mar an stuth cruthachadh film gus clàr suidheachaidh coloin patinae agus clàr suidheachaidh coloin matrine ullachadh, fa leth. toirt buaidh air sgaoileadh dhrogaichean. Dh'ullaich Huang Yunran Tablets Positioning Blood Colon Dragon's, agus chuir e HPMC an sàs ann am fuasgladh còmhdach an t-sèididh, agus b' e am bloigh mhòr aige 5%. Chithear gum faodar HPMC a chleachdadh gu farsaing ann an siostam lìbhrigidh dhrogaichean le targaid coloin.
Chan e a-mhàin gu bheil hydroxypropyl methylcellulose na stuth còmhdach film sàr-mhath, ach faodar cuideachd a chleachdadh mar stuth cruthachadh film ann an cumadh film. Tha Wang Tongshun msaa air an ùrachadh gu bhith ag òrdachadh licorice sinc toinnte agus film co-dhèanta beòil aminolexanol, le sùbailteachd, èideadh, rèidh, follaiseachd àidseant film mar chlàr sgrùdaidh, faigh an òrdugh as fheàrr PVA 6.5 g, HPMC 0.1 g agus 6.0 g de Bidh propylene glycol a’ coinneachadh ri riatanasan sgaoilidh slaodach agus sàbhailteachd, agus faodar a chleachdadh mar òrdugh ullachaidh an fhilm cho-dhèanta.
3.2 mar inneal-ceangail agus dì-ghalarachadh
Faodar ìre slaodachd ìosal an toraidh seo a chleachdadh mar inneal-ceangail agus dì-ghalarachadh airson tablaidean, pills agus gràinneagan, agus chan urrainnear an ìre slaodachd àrd a chleachdadh ach mar inneal-ceangail. Bidh an dosachadh ag atharrachadh le diofar mhodalan agus riatanasan. San fharsaingeachd, is e 5% an dòs de inneal-ceangail airson tablaidean granulation tioram, agus is e an dòs de inneal-ceangail airson tablaidean granulation fliuch 2%.
Rinn Li Houtao et al sgrìobadh air inneal-ceangail chlàran tinidazole. Chaidh sgrùdadh a dhèanamh air 8% polyvinylpyrrolidone (PVP-K30), 40% syrup, 10% siodar stalc, 2.0% hydroxypropyl methylcellulose K4 (HPMCK4M), 50% ethanol mar adhesion de chlàran tinidazole ann an tionndadh. ullachadh tinidazole tablaidean. Chaidh coimeas a dhèanamh eadar na h-atharrachaidhean ann an coltas chlàran sìmplidh agus an dèidh còmhdach, agus chaidh cugallachd, cruas, crìoch ùine sgaoilidh agus ìre fuasglaidh diofar chlàran òrduigh a thomhas. Toraidhean Bha na clàran a chaidh ullachadh le 2.0% hydroxypropyl methylcellulose gleansach, agus cha do lorg an tomhas cugallachd feart chipping agus corning oir, agus às deidh a bhith air a chòmhdach, bha cumadh a’ chlàir coileanta agus bha an coltas math. Mar sin, chaidh clàran tinidazole ullachadh le 2.0% HPMC-K4 agus 50% ethanol mar luchd-ceangail. Rinn Guan Shihai sgrùdadh air pròiseas cruthachadh Fuganning Tablets, rinn e sgrìobadh air na adhesives, agus sgrìon e 50% ethanol, 15% paste stalc, 10% PVP agus 50% fuasglaidhean ethanol le compressibility, smoothness, agus friability mar chomharran measaidh. , 5% CMC-Na agus fuasgladh 15% HPMC (5 mPa s). Toraidhean Bha uachdar rèidh aig na duilleagan a chaidh ullachadh le 50% ethanol, 15% stalc paste, 10% PVP 50% ethanol agus 5% CMC-Na, ach droch teannachadh agus cruas ìosal, nach b’ urrainn coinneachadh ri feumalachdan còmhdach; Fuasgladh 15% HPMC (5 mPa · s), tha uachdar a ’chlàir rèidh, tha an sùbailteachd barrantaichte, agus tha an teannachadh math, a dh’ fhaodas coinneachadh ri feumalachdan còmhdach. Mar sin, chaidh HPMC (5 mPa s) a thaghadh mar an adhesive.
3.3 mar àidseant crochaidh
Tha ìre àrd slaodachd an toraidh seo air a chleachdadh mar àidseant crochaidh gus ullachadh leaghan seòrsa crochaidh ullachadh. Tha deagh bhuaidh crochaidh aige, tha e furasta ath-sgaoileadh, chan eil e a’ cumail ris a’ bhalla, agus tha mìrean flocasachaidh grinn aige. Is e an dosachadh àbhaisteach 0.5% gu 1.5%. Òran Tian et al. stuthan polymer air an cleachdadh gu cumanta (hydroxypropyl methylcellulose, sodium carboxymethylcellulose, povidone, guma xanthan, methylcellulose, msaa) mar riochdairean crochaidh airson rèiscadotril ullachadh. crochaidh tioram. Tro cho-mheas meud grùid de dhiofar chasg, chaidh an clàr-amais ath-sgaoileadh, agus an reul-eòlas, slaodachd crochaidh agus morf-eòlas microscopach a choimhead, agus chaidh sgrùdadh a dhèanamh cuideachd air seasmhachd nam mìrean dhrogaichean fon deuchainn luathaichte. Toraidhean Bha pròiseas sìmplidh agus deagh sheasmhachd aig a’ chasg tioram a chaidh ullachadh le 2% HPMC mar an àidseant crochaidh.
An coimeas ri methyl cellulose, tha feartan aig hydroxypropyl methyl cellulose ann a bhith a 'cruthachadh fuasgladh nas soilleire, agus chan eil ach glè bheag de stuthan snàithleach neo-sgapte ann, agus mar sin tha HPMC cuideachd air a chleachdadh gu cumanta mar àidseant crochaidh ann an ullachadh offthalmic. Liu Jie et al. cleachd HPMC, hydroxypropyl cellulose (HPC), carbomer 940, polyethylene glycol (PEG), sodium hyaluronate (HA) agus an cothlamadh de HA / HPMC mar riochdairean crochaidh gus diofar shònrachaidhean ullachadh Airson crochadh offthalmic Ciclovir, co-mheas tomhas grùid, meud gràin agus ath-sgaoileadh air an taghadh mar na comharran sgrùdaidh gus an àidseant crochaidh as fheàrr a sgrionadh. Tha na co-dhùnaidhean a 'sealltainn gu bheil an crochaidh offthalmic acyclovir air ullachadh le 0.05% HA agus 0.05% HPMC mar àidseant crochaidh, is e an co-mheas tomhas grùid 0.998, tha meud a' ghràin èideadh, tha an ath-chuairteachadh math, agus tha an ullachadh seasmhach Àrdachadh gnè.
3.4 Mar neach-bacadh, àidseant fuasglaidh slaodach agus fo smachd agus àidseant cruthachadh pore
Thathas a’ cleachdadh ìre àrd slaodachd an toraidh seo airson a bhith ag ullachadh chlàran fuasglaidh seasmhach matrix gel hydrophilic, luchd-bacadh agus riochdairean fuasglaidh fo smachd de chlàran fuasglaidh seasmhach matrix de stuth measgaichte, agus tha buaidh aige air dàil a chuir air sgaoileadh dhrogaichean. Tha an dùmhlachd aige eadar 10% agus 80%. Bithear a’ cleachdadh ìrean slaodachd ìosal mar porogens airson ullachadh sgaoilidh leantainneach no fuasglaidh fo smachd. Faodar a 'chiad dòs a dh' fheumar airson buaidh therapach nan clàran sin a ruighinn gu luath, agus an uairsin thèid a 'bhuaidh sgaoilidh leantainneach no fo smachd a thoirt gu buil, agus tha an ìre èifeachdach de dhrogaichean fala air a chumail suas anns a' bhodhaig. . Tha hydroxypropyl methylcellulose air a h-uisgeachadh gus còmhdach gel a chruthachadh nuair a choinnicheas e ri uisge. Tha an uidheamachd airson drogaichean a leigeil ma sgaoil bhon chlàr matrix sa mhòr-chuid a’ toirt a-steach sgaoileadh an còmhdach gel agus bleith an còmhdach gel. Dh'ullaich Jung Bo Shim et al clàran fuasglaidh leantainneach carvedilol le HPMC mar stuth fuasglaidh leantainneach.
Tha hydroxypropyl methylcellulose cuideachd air a chleachdadh gu farsaing ann an clàran matrix leantainneach de chungaidh-leigheis Sìneach traidiseanta, agus thathas a ’cleachdadh a’ mhòr-chuid de na grìtheidean gnìomhach, pàirtean èifeachdach agus ullachadh singilte de chungaidh-leigheis Sìneach traidiseanta. Liu Wen et al. chleachd e 15% hydroxypropyl methylcellulose mar an stuth matrix, 1% lactose agus 5% ceallalose microcrystalline mar luchd-lìonaidh, agus dh’ ullaich iad Jingfang Taohe Chengqi Decoction a-steach do chlàran fuasglaidh seasmhach matrix beòil. Is e am modail an co-aontar Higuchi. Tha an siostam co-dhèanamh foirmle sìmplidh, tha an ullachadh furasta, agus tha an dàta fuasglaidh gu ìre mhath seasmhach, a choinnicheas ri riatanasan Pharmacopoeia Sìneach. Tha Tang Guanguang et al. chleachd e saponins iomlan de Astragalus mar dhroga mhodail, dh’ ullaich clàran matrix HPMC, agus rinn iad sgrùdadh air na factaran a tha a’ toirt buaidh air sgaoileadh dhrogaichean bho na pàirtean èifeachdach de chungaidh Sìneach traidiseanta ann an clàran matrix HPMC. Toraidhean Mar a mheudaich an dòs de HPMC, lùghdaich sgaoileadh astragaloside, agus bha dàimh cha mhòr sreathach aig a’ cheudad fuasglaidh den droga ri ìre fuasglaidh na matrix. Anns a ’chlàr matrix hypromellose HPMC, tha dàimh sònraichte eadar sgaoileadh a’ phàirt èifeachdach de chungaidh Sìneach traidiseanta agus an dòs agus an seòrsa de HPMC, agus tha pròiseas fuasglaidh an monomer ceimigeach hydrophilic coltach ris. Tha hydroxypropyl methylcellulose freagarrach chan ann a-mhàin airson todhar hydrophilic, ach cuideachd airson stuthan neo-hydrophilic. Chleachd Liu Guihua 17% hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) mar an stuth matrix sgaoileadh seasmhach, agus dh’ ullaich e tablaidean matrix fuasglaidh seasmhach Tianshan Xuelian le granulation fliuch agus modh clàr. Bha a’ bhuaidh fuasglaidh sheasmhach follaiseach, agus bha am pròiseas ullachaidh seasmhach agus comasach.
Tha hydroxypropyl methylcellulose chan ann a-mhàin air a chuir an sàs ann an clàran matrix leantainneach de na grìtheidean gnìomhach agus pàirtean èifeachdach de chungaidh-leigheis Sìneach traidiseanta, ach cuideachd air a chleachdadh barrachd is barrachd ann an ullachadh todhar leigheis Sìneach traidiseanta. Wu Huichao et al. chleachd iad 20% hydroxypropyl methyl cellulose (HPMCK4M) mar an stuth matrix, agus chleachd iad an dòigh teannachaidh dìreach pùdar gus clàr matrix gel hydrophilic Yizhi ullachadh a dh’ fhaodadh an droga a leigeil ma sgaoil gu leantainneach agus gu seasmhach airson 12 uairean. Chaidh Saponin Rg1, ginsenoside Rb1 agus Panax notoginseng saponin R1 a chleachdadh mar chomharran measaidh gus sgrùdadh a dhèanamh air an leigeil ma sgaoil in vitro, agus chaidh an co-aontar fuasglaidh dhrogaichean a chuir a-steach gus sgrùdadh a dhèanamh air an dòigh fuasglaidh dhrogaichean. Toraidhean Bha an uidheamachd fuasglaidh dhrogaichean a rèir an co-aontar cinneachail òrdugh neoni agus an co-aontar Ritger-Peppas, anns an deach an geniposide a leigeil ma sgaoil le sgaoileadh neo-Fick, agus chaidh na trì pàirtean ann am Panax notoginseng a leigeil ma sgaoil le bleith cnàimhneach.
3.5 Gluasad dìon mar thiughadair agus colloid
Nuair a thèid an toradh seo a chleachdadh mar thiughadair, is e an dùmhlachd ceudad àbhaisteach 0.45% gu 1.0%. Faodaidh e cuideachd seasmhachd glaodh hydrophobic àrdachadh, colloid dìon a chruthachadh, casg a chuir air gràineanan bho bhith a’ co-fhilleadh agus a’ cruinneachadh, agus mar sin a’ cur bacadh air cruthachadh grùidean. Is e an dùmhlachd ceudad cumanta aige 0.5% gu 1.5%.
Wang Zhen et al. chleachd iad an dòigh dealbhaidh deuchainneach L9 orthogonal gus sgrùdadh a dhèanamh air pròiseas ullachaidh enema carbon gnìomhaichte cungaidh-leigheis. Is e na suidheachaidhean pròiseas as fheàrr airson an dearbhadh deireannach air enema gualain gnìomhaichte cungaidh-leigheis a bhith a’ cleachdadh 0.5% sodium carboxymethyl cellulose agus 2.0% hydroxypropyl methylcellulose (tha 23.0% buidheann methoxyl ann an HPMC, bunait hydroxypropoxyl 11.6%) mar thighead, tha na cumhaichean pròiseas a’ cuideachadh le bhith ag àrdachadh an seasmhachd carboin gnìomhaichte cungaidh-leigheis. Zhang Zhiqiang et al. leasaich e gel deiseil levofloxacin hydrochloride ophthalmic deiseil airson a chleachdadh le buaidh fuasglaidh seasmhach, a’ cleachdadh carbopol mar am matrix gel agus hydroxypropyl methylcellulose mar an àidseant tiughachaidh. An òrdugh as fheàrr le deuchainn, mu dheireadh a ’faighinn an òrdugh as fheàrr tha levofloxacin hydrochloride 0.1 g, carbopol (9400) 3 g, hydroxypropyl methylcellulose (E50 LV) 20 g, disodium hydrogen phosphate 0.35 g, searbhag fosphoric 0.45 g de sodium chloride.50 g de sodium chloride, 50 g de sodium chloride. , 0,03 g de ethyl paraben, agus chaidh uisge a chuir ris gus 100 mL a dhèanamh. Anns an deuchainn, rinn an t-ùghdar sgrìobadh air an t-sreath hydroxypropyl methylcellulose METHOCEL de Colorcon Company le diofar shònrachaidhean (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) gus tiughadairean ullachadh le diofar cho-chruinneachaidhean, agus thagh an toradh HPMC E50 LV mar an tiughadair. Tiughadair airson gels sa bhad levofloxacin hydrochloride a tha mothachail air pH.
3.6 mar stuth capsail
Mar as trice, is e gelatin stuth slige capsal capsalan sa mhòr-chuid. Tha pròiseas cinneasachaidh an t-slige capsal sìmplidh, ach tha cuid de dhuilgheadasan agus uinneanan ann leithid droch dhìon an aghaidh taiseachd agus drogaichean a tha mothachail air ocsaidean, lughdachadh sgaoileadh dhrogaichean, agus dàil air a bhith a’ crìonadh slige a ’capsail rè stòradh. Mar sin, tha hydroxypropyl methylcellulose air a chleachdadh an àite capsalan gelatin airson ullachadh capsalan, a leasaicheas cruth cinneasachaidh capsal agus buaidh cleachdaidh, agus chaidh a bhrosnachadh gu farsaing aig an taigh agus thall thairis.
A’ cleachdadh theophylline mar dhroga smachd, tha Podczeck et al. lorg gu robh an ìre fuasglaidh dhrogaichean de capsalan le sligean hydroxypropyl methylcellulose nas àirde na an ìre de capsalan gelatin. Is e an t-adhbhar airson an anailis gur e briseadh HPMC an capsal gu lèir a sgrios aig an aon àm, fhad ‘s a tha an capsal gelatin a’ briseadh sìos structar an lìonra an-toiseach, agus an uairsin a ’crìonadh a’ capsal gu lèir, mar sin an Tha capsal HPMC nas freagarraiche airson sligean Capsule airson cumaidhean fuasglaidh sa bhad. Chiwele et al. fhuair iad cuideachd co-dhùnaidhean co-chosmhail agus rinn iad coimeas eadar sgaoileadh gelatin, gelatin / polyethylene glycol agus sligean HPMC. Sheall na toraidhean gun deach sligean HPMC a sgaoileadh gu luath fo chumhachan pH eadar-dhealaichte, fhad ‘s a bha capsalan gelatin Tha e gu mòr fo bhuaidh diofar shuidheachaidhean pH. Tha Tang Yue et al. sgrìonadh seòrsa ùr de shlige capsal airson siostam giùlan in-ghabhail pùdar tioram falamh le dòs ìosal. An coimeas ri slige capsal hydroxypropyl methylcellulose agus slige capsal gelatin, chaidh sgrùdadh a dhèanamh air seasmhachd an t-slige capsal agus feartan pùdar anns an t-slige fo chumhachan eadar-dhealaichte, agus chaidh an deuchainn friability a dhèanamh. Tha na toraidhean a’ sealltainn, an coimeas ri capsalan gelatin, gu bheil sligean capsal HPMC nas fheàrr ann an seasmhachd agus dìon pùdar, gu bheil iad an aghaidh taiseachd nas làidire, agus gu bheil iad nas bristiche na sligean capsal geiltin, agus mar sin tha sligean capsal HPMC nas freagarraiche airson Capsules airson inhaladh pùdar tioram.
3.7 mar bith-adhesive
Bidh teicneòlas bith-adhesion a’ cleachdadh excipients le polymers bith-adhesive. Le bhith a 'cumail ris a' mhucosa bith-eòlasach, bidh e a 'leasachadh leantainneachd agus teann a' cheangal eadar an ullachadh agus am mucosa, gus am bi an droga air a leigeil ma sgaoil gu slaodach agus air a ghabhail a-steach leis a 'mhucosa gus adhbhar an làimhseachaidh a choileanadh. Tha e air a chleachdadh gu farsaing an-dràsta. Làimhseachadh ghalaran a ‘chùrsa gastrointestinal, vagina, mucosa beòil agus pàirtean eile.
Tha teicneòlas bith-adhesion gastrointestinal na shiostam lìbhrigidh dhrogaichean ùr a chaidh a leasachadh o chionn beagan bhliadhnaichean. Chan e a-mhàin gu bheil e a’ leudachadh ùine còmhnaidh ullachadh dhrogaichean anns an t-slighe gastrointestinal, ach bidh e cuideachd a ’leasachadh coileanadh conaltraidh eadar an droga agus an membran cealla aig làrach an in-ghabhail, ag atharrachadh fluidity an membran cealla, agus a’ toirt air an droga dol a-steach. tha na ceallan beaga epithelial intestinal air an àrdachadh, agus mar sin a’ leasachadh bith-ruigsinneachd an druga. Wei Keda et al. sgrìon e prìomh òrdugh clàr a’ chlàr leis an dosachadh de HPMCK4M agus Carbomer 940 mar na factaran sgrùdaidh, agus chleachd iad inneal bith-adhesion fèin-dhèante gus an fheachd feannadh eadar an clàr agus am biofilm samhlachail a thomhas a rèir càileachd an uisge anns a’ bhaga plastaig. , agus mu dheireadh thagh iad susbaint HPMCK40 agus carbomer 940 gu bhith 15 agus 27.5 mg anns an raon òrdachaidh as fheàrr de choraichean clàr NCaEBT, fa leth, gus coraichean clàr NCaEBT ullachadh, a’ nochdadh gum faod stuthan bith-adhesive (leithid hydroxypropyl methylcellulose) lùghdachadh mòr a thoirt air an Leasachadh adhesion an ullachaidh gu maothran.
Tha ullachadh bith-adhesive beòil cuideachd na sheòrsa ùr de shiostam lìbhrigidh dhrogaichean a chaidh a sgrùdadh barrachd anns na bliadhnachan mu dheireadh. Faodaidh ullachaidhean bith-adhesive beòil an droga a chumail ris a 'phàirt den chuas bheòil air a bheil buaidh, a tha chan ann a-mhàin a' leudachadh ùine còmhnaidh an druga anns a 'mhucosa beòil, ach cuideachd a' dìon a 'mhucosa beòil. Buaidh therapach nas fheàrr agus bith-ruigsinneachd dhrogaichean nas fheàrr. Xue Xiaoyan et al. leasaich sinn a bhith a’ cruthachadh chlàran gluasaid beòil insulin, a’ cleachdadh apple pectin, chitosan, carbomer 934P, hydroxypropyl methylcellulose (HPMC K392) agus sodium alginate mar stuthan bith-adhesive, agus reothadh-tiormachadh gus insulin beòil ullachadh. Duilleag còmhdach dùbailte adhesive. Tha structar porous coltach ri spong aig a’ chlàr adhesive beòil insulin ullaichte, a tha fàbharach airson leigeil ma sgaoil insulin, agus tha còmhdach dìon hydrophobic aige, a nì cinnteach gun tèid an droga a leigeil ma sgaoil gu aon-stiùiridh agus gun caillear an droga. Hao Jifu et al. cuideachd air grìogagan gorm-bhuidhe ullachadh pìosan bith-adhesive beòil a’ cleachdadh glaodh Baiji, HPMC agus carbomer mar stuthan bith-adhesive.
Ann an siostaman lìbhrigidh dhrogaichean vaginal, chaidh teicneòlas bith-adhesion a chleachdadh gu farsaing cuideachd. Zhu Yuting et al. chleachd iad carbomer (CP) agus HPMC mar stuthan adhesive agus matrix fuasglaidh seasmhach gus clàran faighne bith-adhesive clotrimazole ullachadh le diofar chruthan agus co-mheasan, agus thomhais iad an gèilleadh, an ùine gluasaid agus an àireamh sa cheud de at ann an àrainneachd lionn falamh fuadain. , chaidh an t-òrdugh iomchaidh a sgrìobadh a-mach mar CP-HPMC1: 1, bha deagh choileanadh gluasaid aig an duilleag adhesive ullaichte, agus bha am pròiseas sìmplidh agus comasach.
3.8 mar gel gnàthach
Mar ullachadh adhesive, tha sreath de bhuannachdan aig gel leithid sàbhailteachd, bòidhchead, glanadh furasta, cosgais ìosal, pròiseas ullachaidh sìmplidh, agus co-chòrdalachd math le drogaichean. Stiùireadh leasachaidh. Mar eisimpleir, is e cruth dosage ùr a th ’ann an gel transdermal a chaidh a sgrùdadh barrachd anns na bliadhnachan mu dheireadh. Chan urrainn dha a-mhàin sgrios dhrogaichean a sheachnadh anns an t-slighe gastrointestinal agus lughdachadh a dhèanamh air an eadar-dhealachadh as àirde gu amar ann an dùmhlachd dhrogaichean fala, ach tha e cuideachd air fàs mar aon de na siostaman fuasglaidh dhrogaichean èifeachdach gus faighinn thairis air fo-bhuaidhean dhrogaichean. .
Zhu Jingjie et al. rinn iad sgrùdadh air buaidh matrices eadar-dhealaichte air leigeil a-mach gel plastid alcol scutellarin in vitro, agus air a sgrìobadh le carbomer (980NF) agus hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) mar matrices gel, agus fhuair e scutellarin freagarrach airson scutellarin. Gel matrix deoch-làidir plastids. Tha na toraidhean deuchainneach a 'sealltainn gu bheil 1. 0% carbomer, 1. 5% carbomer, 1. 0% carbomer + 1. 0% HPMC, 1. 5% carbomer + 1. 0% HPMC mar gel matrix Tha an dà chuid freagarrach airson plastids deoch làidir scutellarin . Rè an deuchainn, chaidh a lorg gum faodadh HPMC am modh fuasglaidh dhrogaichean de mhaitris gel carbomer atharrachadh le bhith a 'freagairt air a' cho-aontar cinnteil de sgaoileadh dhrogaichean, agus dh'fhaodadh 1.0% HPMC leasachadh a dhèanamh air matrix carbomer 1.0% agus matrix carbomer 1.5%. Is dòcha gur e an adhbhar gu bheil HPMC a’ leudachadh nas luaithe, agus tha an leudachadh luath aig ìre thràth an deuchainn a’ dèanamh beàrn moileciuil an stuth gel carbomer nas motha, agus mar sin a’ luathachadh an ìre fuasglaidh dhrogaichean aige. Zhao Wencui et al. cleachdadh carbomer-934 agus hydroxypropyl methylcellulose mar luchd-giùlan gus gel offthalmic norfloxacin ullachadh. Tha am pròiseas ullachaidh sìmplidh agus comasach, agus tha an càileachd a rèir riatanasan càileachd gel offthalmic “Chinese Pharmacopoeia” (deasachadh 2010).
3.9 Bacaidh sileadh airson siostam fèin-mhicroemulsifying
Tha siostam lìbhrigidh dhrogaichean fèin-microemulsifying (SMEDDS) na sheòrsa ùr de shiostam lìbhrigidh dhrogaichean beòil, a tha na mheasgachadh aon-ghnèitheach, seasmhach agus follaiseach air a dhèanamh suas de dhroga, ìre ola, emulsifier agus co-emulsifier. Tha co-dhèanamh an òrduigh sìmplidh, agus tha sàbhailteachd agus seasmhachd math. Airson drogaichean a tha gu math solubhail, bidh stuthan polymer snàithleach solubhail ann an uisge, leithid HPMC, polyvinylpyrrolidone (PVP), msaa, gu tric air an cur ris gus na drogaichean an-asgaidh agus na drogaichean a tha air an cuairteachadh anns a ’mhic-emulsion a’ faighinn fuasgladh sa bhad anns an t-slighe gastrointestinal, gus àrdaich solubility dhrogaichean agus leasaich bith-ruigsinneachd.
Tha Peng Xuan et al. ullachadh siostam lìbhrigidh dhrogaichean fèin-emulsifying supersaturated silibinin (S-SEDDS). Ola castor Oxyethylene hydrogenated (Cremophor RH40), 12% caprylic capric acid polyethylene glycol glyceride (Labrasol) mar cho-emulsifier, agus 50 mg · g-1 HPMC. Le bhith a’ cur HPMC ri SSEDDS faodaidh sin silibinin an-asgaidh a dhol thairis air a sgaoileadh ann an S-SEDDS agus casg a chuir air silibinin bho bhith a’ frasadh a-mach. An coimeas ri cumaidhean traidiseanta fèin-microemulsion, mar as trice bidh meud nas motha de surfactant air a chur ris gus casg a chuir air casg dhrogaichean neo-choileanta. Faodaidh cur-ris HPMC solubility silibinin a chumail anns a’ mheadhan sgaoilidh an ìre mhath seasmhach, a’ lughdachadh an emulsification ann an cumaidhean fèin-microemulsion. dosage an àidseant.
4.Conclusion
Chithear gu bheil HPMC air a chleachdadh gu farsaing ann an ullachadh air sgàth a fheartan fiosaigeach, ceimigeach agus bith-eòlasach, ach tha mòran easbhaidhean aig HPMC cuideachd ann an ullachadh, leithid iongantas sgaoileadh ro-agus às deidh spreadhadh. methyl methacrylate) a leasachadh. Aig an aon àm, rinn cuid de luchd-rannsachaidh sgrùdadh air cleachdadh teòiridh osmotic ann an HPMC le bhith ag ullachadh clàran leigeil ma sgaoil carbamazepine agus clàran fuasglaidh seasmhach verapamil hydrochloride gus tuilleadh sgrùdaidh a dhèanamh air an dòigh fuasglaidh aca. Ann am facal, tha barrachd is barrachd luchd-rannsachaidh a’ dèanamh tòrr obrach airson HPMC a chuir an sàs nas fheàrr ann an ullachadh, agus le sgrùdadh domhainn air na feartan aige agus leasachadh teicneòlas ullachaidh, thèid HPMC a chleachdadh nas fharsainge ann an riochdan dosachaidh ùra. agus foirmean dosage ùra. Ann an rannsachadh cungaidh-leigheis siostam, agus an uair sin a 'brosnachadh leasachadh leantainneach bùth-chungaidhean.
Ùine puist: Dàmhair-08-2022